GGsTop - GGT（γ谷氨酰轉肽酶）新型抑制劑

來源：作者：人氣：-發表時間：2020-06-11 13:18:00【大中小】

GGT（γ谷氨酰轉肽酶）為膜結合性糖蛋白，人體GGT的分子量為76-87kD。它的主要功能是參與體內蛋白質代謝，且主要分布于肝、腎、胰等實質性臟器。正常人血清中GGT主要來自肝臟。肝臟中GGT主要局限于毛細膽管和肝細胞微粒體中。

GGT在血漿谷胱甘肽（GSH）和其S-結合物的代謝過程中起著重要作用，通過水解和/或肽基轉移作用來切斷γ谷氨酰胺鍵。GGT存在于肺中，是一種與表面活性劑磷脂相關的水溶性酶，控制LLF（肺內襯液）中谷胱甘肽胞外庫的平衡。在人類酶中，Cys-Gly結合位點上的特異性殘基通過與C端羧基相互作用，在識別受體分子的Cys-Gly部分中發揮重要作用，但半胱氨酸側鏈和Cys-Gly的酰胺鍵不能被顯著識別。實驗發現，在一系列用于構效關系研究的類似物中，GGsTop有效抑制GGT。

GGsTop是一種新型的、高選擇性的和不可逆的γ谷氨酰轉肽酶（GGT）抑制劑，其Ki值為0.17mM，西寶生物做為wako品牌國內指定經銷商,可提供GGT抑制劑（GGsTop）產品，咨詢訂購熱線：400-021-8158

原理

GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰轉移酶，-谷氨酰轉移酶)通過加水分解，使谷胱甘肽（γ-Glu-Cys-Gly）Glu與Cys-Gly之間的-谷氨酰基結合的細胞膜結合型酶，與谷胱甘肽代謝的關鍵酶一起對細胞內的谷胱甘肽水平產生影響，對心血管疾病、2型糖尿病（即非胰島素依賴型糖尿病）、癌細胞對抗癌劑的抗性等多種疾病都有影響。

本品為新型GGT抑制劑。以前作為GGT抑制劑的阿西維辛（AT-125），除GGT以外，對谷酰胺轉移酶（GA家族）也有抑制活性。本品對GA家族沒有抑制活性，是GGT高特異性抑制劑。對人類GGT，顯示約100倍阿西維辛的抑制活性。可用于GGT有關的各種病變研究。

優點&特點：

● GGT特異性高
● 對人類GGT的抑制活性高
● 毒性低
● 化學性質穩定

抑制活性

對來源于人類或大腸桿菌的GGT有抑制活性