PEG化脂質體

來源：seebio.cn作者：西寶生物人氣：-發表時間：2012-09-21 09:43:00【大中小】

脂質體是一種理想的遞藥技術，由于它具有靶向性、較長的血液滯留時間和較高的器官分布選擇性，能提高藥物的效果和減少毒副作用，所以成為藥物制劑研究的熱點。

1984年，通過酰胺鍵、羧基-PEG和純化的磷脂酰乙醇胺（PE）耦合成功使磷脂質偶聯到PEG上被全球研究人員所知。從此，PEG和PE之間的連接已經被優化包括酯類和氨基甲酸酯衍生物，氨基甲酸酯衍生物已廣泛應用。

通過聚乙二醇修飾解決了普通脂質體易從體循環中被肝、脾巨噬細胞迅速清除的缺點，可以使脂質體在血液中保留較長時間，增加了藥物的被動靶向功能。由于聚乙二醇價廉易得、可以大規模生產、分子量易于控制、良好的物理化學性質，同時可以事先將其制備成聚乙二醇－磷脂衍生物，制劑工藝相對簡單等優點，成為目前高分子修飾脂質體的研究重點。

常用的PEG分子量從600-12000，常用的分子量為2000到5000。偶聯的脂質結構范圍從飽和/不飽和PE到膽固醇和短鏈磷脂質（C8），中長鏈（C14）和長鏈（C20）脂肪酰胺。

抗癌藥物聚乙二醇－脂質體阿霉素(Doxil) 已經生產上市，多種聚乙二醇－脂質體藥物也已進入臨床Ⅱ/Ⅲ期實驗，這都標志著聚乙二醇－脂質體藥物制劑技術已趨成熟。

西寶生物可以提供多種PEG-脂質體衍生物，包括不同的mPEG分子量和功能性PEG，各種各樣的脂質體。

甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE

英文名	描述	CAS No.	分子量（PEG）	純度	包裝
mPEG-DMPE	1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)	474922-82-2	350、550、750、1000、2000、3000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、1g
mPEG-DPPE	1,2-dipalMitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM sal)	474922-84-4	350、550、750、1000、2000、3000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、 1g
mPEG-DSPE	(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM salt)	474922-77-5	350、550、750、1000、2000、3000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、 1g
mPEG-DOPE	1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)	474922-90-2	350、550、750、1000、2000、3000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、 1g

甲氧基聚乙二醇-神經酰胺衍生物 mPEG-Ceramide

英文名	CAS No.	分子量（mPEG）	純度	包裝	備注
mPEG-C8 Ceramide	212116-76-2	750、2000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、1g	*PEG-Ceramide contains ester linkages between the PEG and ceramide moieties which allow the compound to be easily metabolized.
mPEG-C16 Ceramide	212116-78-4	750、2000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、1g

功能性PEG-脂質體

英文名稱	分子量（PEG）	包裝	純度
DSPE-PEG-Succinyl	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Carboxylic Acid	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Maleimide	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-PDP	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Cyanur	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Amine	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Biotin	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Folate	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%

熒光素-PEG-PE

英文名稱	描述	CAS No.	分子量（PEG）	包裝	純度
PE-PEG-Carboxyfluorescein	,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000-N'-carboxyfluorescein] (ammonium salt)	1092697-61-4	2000	500ug、1mg、5mg、10mg	>99%

西寶生物可以供應符合cGMP要求的各類天然脂類、合成脂類及衍生物

1、Natural Lipids——天然脂質
--Natural sphingolipids 天然鞘脂類
--Natural phospholipids 天然磷脂類
--Natural lipids by extraction 天然提取脂類

2、Reference standards 相關標準品

3、Synthetic sphingolipids 合成鞘脂類
--Sphingosines & S-1-P 鞘氨醇和鞘氨醇-1-磷酸鹽
--Ceramides 神經酰胺
--Sphingomyelins 鞘磷脂
--Sphingosine & ceramide derivatives 鞘氨醇及神經酰胺衍生物
--Sphinganine & derivatives 鞘氨醇及其衍生物
--C17 sphingolipids 十七碳鞘脂類
--C20 sphingolipids 二十碳鞘脂類
--Phytosphingosine & derivatives 植物鞘氨醇及其衍生物

4、Synthetic lipids & phospholipids 合成脂質與磷脂
--PC 卵磷脂
--PA 磷脂酸
--PE 腦磷脂
--PG 磷脂酰甘油
--PS 磷脂酰絲氨酸
--PI, PIP2 & PIP3 磷脂酰肌醇，磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸，磷脂酰-3,4,5-三磷酸
--CA 膽酸
--Lyso PC 溶源性卵磷脂
--Lyso PA 溶源性磷脂酸
--Lyso PA Analogues 溶源性磷脂酸類似物
--Lyso bio-PA溶源性雙磷脂酸
--Lyso PE, PG & PS 溶源性腦磷脂，磷脂酰甘油和磷脂酰絲氨酸
--Alkyl PC 烷基卵磷脂
--Diether & Diphytanoyl ether lipids 二醚與二植烷醚脂質
--PAF 血小板活化因子
--Acyl PAF Analog ?；“寤罨蜃宇愃莆?br /> --Brominated phosphocholines 溴代膽堿磷酸
--Alkyl phosphate derivatives 烷基磷酸鹽衍生物
--Plasmalogen 縮醛磷脂
--Functionalized lipids 功能性脂類
--Biotinylated lipids 生物素?；|
--Bioactive lipids 生物活性脂類

5、Synthetic phospholipids 合成磷酸
--Acyl coenzyme A乙酰輔酶A
--Metabolic intermediates 代謝中間產物
--Adhesive lipid 粘合脂質
--pH sensitive lipids 酸度計用脂質

6、Transfection reagents 轉染試劑

7、Sterol derivatives 甾酮衍生物

8、Lipid blends 混合脂質

9、Glycosylated phospholipids 糖化磷脂

10、Fluorinated phospholipids 氟化磷脂

11、Chelators 螯合劑

12、Pre-mixed lipids for bicelle formation 構型分析用預混合脂質

13、Diacyl glycerols & analogues 甘油二酯與類似物

14、Deuterium labeled lipids 氘標記脂質

15、C13 PC 碳-13標記卵磷脂

16、Doxyl PC 自旋標記卵磷脂