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SCREEN-WELL(R) Wnt 信號通道 化合物庫

來源:作者:人氣:-發(fā)表時間:2025-03-10 10:08:00【
1814847218991136.jpg下調(diào)Wnt/β-catenin信號通路降低乳腺癌細胞多藥耐藥性
SCREEN-WELL® Wnt
◆原理
多藥耐藥性(Multidrug resistance (MDR) )嚴重影響乳腺癌的治療。癌細胞有擴散性,對大多數(shù)抗腫瘤物具有抗性,或者經(jīng)過初始治療階段后,會對下一輪的治療產(chǎn)生抵抗。多藥耐藥性基因1(MDR1)編碼質(zhì)膜泵蛋白P-glycoprotein(P-gp),此蛋白是 Wnt/β-catenin 信號通路的藥物靶點。P-gp 蛋白過表達會增加外排活性,將藥物從細胞內(nèi)排出,降低細胞內(nèi)藥物濃度,增強化學抗性。中國山東大學醫(yī)學院周庚寅課題組撰文指出(Zhang, et al Cancer Lett. 2012 Apr 4. [Epub ahead of print])在多藥耐藥性乳腺癌 MCF-7/ADM 細胞系中,Wnt/β-catenin 信號通路中的關(guān)鍵蛋白 Frizzled 1(FZD1)過度表達,P-gp 蛋白表達也上升。轉(zhuǎn)入小干擾 RNA(siRNA)使 FZD1 基因沉默可降低 P-gp 蛋白表達水平,恢復(fù)對四種化學治療藥物的敏感性,同時也顯著降低細胞質(zhì)與細胞核內(nèi)的 β-catenin 蛋白水平。在乳腺癌細胞中,F(xiàn)ZD1 可能是一個潛在的新靶點,可降低藥物耐藥性,為癌癥患者帶來福音。
Enzo Life Sciences 提供廣泛的產(chǎn)品有助于研究經(jīng)典的 Wnt/β –catenin 信號通路,也有許多產(chǎn)品可用于分析多藥耐藥性轉(zhuǎn)運蛋白。
◆優(yōu)點?特色
產(chǎn)品名稱
特點
檢測試劑盒
 
Leading Light™ Wnt Reporter Assay Starter Kit
基于穩(wěn)定的 TCF/LEF 報告基因熒光素細胞系而開發(fā)的 Wnt 檢測試劑盒。
SCREEN-WELL® Wnt Pathway library
含有 75 種已知活性對 Wnt 信號通路有影響的化合物。
eFluxx-ID® Green multidrug resistance assay kit
簡單無漂洗過程,可同時監(jiān)控三種主要多藥耐藥性轉(zhuǎn)運蛋白– MDR,   BCRP & MRP。
eFluxx-ID® Gold multidrug resistance assay kit
簡單無漂洗過程,可同時監(jiān)控三種主要多藥耐藥性轉(zhuǎn)運蛋白– MDR,   BCRP & MRP。
熒光染料
 
Rhodamine 123 (ultra pure)
熒光染料,可檢測 MDR 和 BCRP 轉(zhuǎn)運蛋白的活性。
Calcein AM (ultra pure)
熒光染料,可檢測 MDR 和 MRP 轉(zhuǎn)運蛋白的活性。
Hoechst 3342 (ultra pure)
熒光染料,可檢測 MDR 和 BCRP 轉(zhuǎn)運蛋白的活性。
抗體
 
P-glycoprotein (human), mAb (C494)
只識別人 P-gp 的 MDR1 抗原決定簇,不會與人 MDR3 P-gp 發(fā)生交叉反應(yīng)。
P-glycoprotein (human), mAb (JSB-1)
識別人 P-gp 抗原決定簇,與中國倉鼠 P-gp 發(fā)生交叉反應(yīng),
不會與小鼠、大鼠或豚鼠發(fā)生交叉反應(yīng)。
P-glycoprotein (human), mAb (MRK16)
識別人 P-gp 外部抗原決定簇,不會與小鼠 P-gp 發(fā)生交叉反應(yīng)。
P-glycoprotein, mAb (C219)
識別 P-gp 和 MDR3 P-gp 內(nèi)部高度保守氨基酸序列。
與人、小鼠、大鼠、狗和靈長類發(fā)生反應(yīng)。
MDR3 P-glycoprotein (human), mAb (P3II-26)
識別人 MDR3 P-glycoprotein,不會與人 P-glycoprotein 發(fā)生交叉反應(yīng)。
化學治療藥物
 
Doxorubicin . HCl
插入到 DNA、抑制拓撲異構(gòu)酶 II 活性、誘導(dǎo) DNA 損傷。
在乳腺癌 MCF-7/ADM 細胞系中 FZD1 基因沉默后可增加對此藥物的敏感性。
Paclitaxel
穩(wěn)定微管蛋白、降低微管蛋白聚合的臨界濃度。
在乳腺癌 MCF-7/ADM 細胞系中 FZD1 基因沉默后可增加對此藥物的敏感性。
Cisplatin
形成 DNA 內(nèi)或 DNA 雙鏈間的加合物,激活細胞凋亡信號通路。
在乳腺癌 MCF-7/ADM 細胞系中 FZD1 基因沉默后可增加對此藥物的敏感性。
5-Fluorouracil (5-FU)
抑制胸苷酸合成,誘導(dǎo) p53 依賴的細胞凋亡。
在乳腺癌 MCF-7/ADM 細胞系中 FZD1 基因沉默后可增加對此藥物的敏感性。
生物活性小分子化合物
 
BML-287
分泌性 Frizzled 相關(guān)蛋白-1(sFRP-1)的選擇性抑制劑(EC50=6.97 μM)。
(-)-Matairesinol
膳食植物化學成分、P-gp 的抑制劑。
PGP-4008
選擇性 P-glycoprotein(Pgp)抑制劑。細胞內(nèi)過表達 MRP1 不會影響藥物敏感性。
Reversin 121
高親和力、選擇性 P-gp(MDR1)抑制劑。
Reversin 205
高親和力、選擇性 P-gp(MDR1)抑制劑。
Sipholenol A
抑制 Pgp,逆轉(zhuǎn)劑、可用于治療 Pgp 過表達癌癥細胞的多藥耐藥性。
Sipholenone A
抑制 Pgp,逆轉(zhuǎn)劑、可用于治療 Pgp 過表達癌癥細胞的多藥耐藥性。
WK-X-34
P-gp 和 BCRP 的強抑制劑。
JS-2190
P-gp 和 MRP1 的強抑制劑。
產(chǎn)品列表
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品規(guī)格
BML-2838-0100 SCREEN-WELL® Wnt 
SCREEN-WELL ®   Wnt 信號通道 化合物庫
1 Library等

 

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