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藥物服用吸收促進(jìn)劑-SNAC

來(lái)源:作者:人氣:-發(fā)表時(shí)間:2023-10-20 14:49:00【
8-(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉(SNAC, Salcaprozate sodium)可作為一種服用的吸收促進(jìn)劑,在服用形式的肝素、胰島素的遞送中具有潛力,獲得較多關(guān)注。Salcaprozate sodium 可增加非共價(jià)大分子絡(luò)合引起的親脂性,從而增加小腸上皮細(xì)胞的被動(dòng)跨細(xì)胞滲透[1][2]。
以色列公司Chiasma根據(jù)辛酸鈉的特點(diǎn)建立了TPE技術(shù)吸收促進(jìn)平臺(tái),利用該技術(shù)成功制備了服用的奧曲肽,其制劑處方由中鏈脂肪酸、辛酸鈉和其他輔料組成,與奧曲肽在油質(zhì)懸浮液中結(jié)合,然后將其封裝在pH依賴的聚合物腸溶涂層中。2020年6月,美國(guó)FDA批準(zhǔn)生長(zhǎng)抑素類似物奧曲肽腸溶膠囊(Mycapssa)上市,用于肢端肥大癥患者的長(zhǎng)期維持治病。辛酸鈉可改變胃腸道膜流動(dòng)性及增加細(xì)胞中蛋白質(zhì)的釋放,進(jìn)而增強(qiáng)細(xì)胞通透性。[4]
西寶生物可以提供試劑級(jí)、藥輔級(jí)的8-(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉(SNAC, Salcaprozate sodium),請(qǐng)來(lái)電咨詢:400-021-8158。
基本信息
產(chǎn)品名稱:8-(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉(SNAC)
英文名稱:Salcaprozate sodium
CAS No.:203787-91-1
分子量:301.32
分子式:C15H20NNaO4
純度:98.0%~102.0% on the anhydrous basis
配制儲(chǔ)備液
溶劑為:DMSO : 50 mg/ml (165.94 mM; Need ultrasonic)。
質(zhì)量
溶劑體積
濃度
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
3.3188 ml
16.5942 ml
33.1884 ml
5 mM
0.6638 ml
3.3188 ml
6.6377 ml
10 mM
0.3319 ml
1.6594 ml
3.3188 ml
*產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度不相同,請(qǐng)選擇合適的溶劑進(jìn)行溶劑。避免反復(fù)凍融影響產(chǎn)品效果。
不同實(shí)驗(yàn)動(dòng)物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表[3]
動(dòng)物 A (mg/kg) = 動(dòng)物 B (mg/kg) × 
動(dòng)物 B的Km系數(shù)
動(dòng)物 A的Km系數(shù)
例如,依據(jù)體表面積折算法,將化合物用于小鼠的劑量20 mg/kg 換算成大鼠的劑量,需要將20 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù),再除以大鼠的Km系數(shù),得到化合物用于大鼠的等效劑量為10 mg/kg。
動(dòng)物
項(xiàng)目
小鼠
大鼠
豚鼠
倉(cāng)鼠
重量 (kg)
0.02
0.15
1.8
0.4
0.08
10
體表面積 (m2)
0.007
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系數(shù)
3
6
12
8
5
20
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貨號(hào)
產(chǎn)品
級(jí)別
包裝
AJL1314A
(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉(SNAC)
Salcaprozate sodium
CAS:203787-91-1
試劑級(jí)
250mg、500mg、1g、5g
AJL1314B
藥輔級(jí)
500g、1Kg、25Kg
參考文獻(xiàn)
1. Riley MGI, et, al. Subchronic oral toxicity of salcaprozate sodium (SNAC) in Sprague-Dawley and Wistar rats. Int J Toxicol. Jul-Aug 2009; 28(4):278-93.
2. Twarog C, et, al. Intestinal Permeation Enhancers for Oral Delivery of Macromolecules: A Comparison between Salcaprozate Sodium (SNAC) and Sodium Caprate (C 10). Pharmaceutics. 2019 Feb 13; 11(2):78.
3. Anroop B. Nair, Shery Jacob.A simple practice guide for dose conversion between animals and human. J Basic Clin Pharm. March 2016-May 2016; 7(2): 27-31.
4. 宋波.口.服藥物吸收促進(jìn)劑應(yīng)用與開(kāi)發(fā)研究進(jìn)展[J].中國(guó)藥業(yè),2022,31(22):127-132.

 

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