油脂類藥用輔料

來源：作者：人氣：-發(fā)表時(shí)間：2023-04-12 13:52:00【大中小】

藥用輔料是指除了藥品主要有效成分以外的其他成分的統(tǒng)稱，在安全性方面已進(jìn)行了合理的評(píng)估，且包含在藥物制劑中的物質(zhì)，是藥物制劑生產(chǎn)中不可或缺的存在。藥用輔料具有賦形、充當(dāng)載體、提高藥品穩(wěn)定性、增溶、助溶、緩釋和控釋等重要功能，對(duì)制劑的質(zhì)量、安全性和有效性也可能有一定影響。

藥用輔料的質(zhì)量要求：

① 藥用輔料必須符合藥用要求，供注射劑用的應(yīng)符合注射用質(zhì)量要求；

② 藥用輔料應(yīng)通過安全性評(píng)估，無毒、無害、無刺激、不影響主藥；

③ 符合制劑的功能性；

④ 殘留溶劑、微生物限度或無菌、熱原等應(yīng)符合要求。

臨床上常用的親脂性藥物由于水溶性差、滲透性低等原因，導(dǎo)致其生物利用度低，限制了其在臨床上的應(yīng)用。為了解決這一局限性，可以加入一些親脂性或兩親性藥用輔料。油脂類產(chǎn)品具有兩親性，目前已被用到給藥系統(tǒng)和藥物載體的制備中以增加難溶性藥物的溶解度[1-2]，從而提高生物利用度，在控制藥物釋放、靶向性方面也有明顯優(yōu)勢(shì)。

油酸是一種單不飽和ω-9脂肪酸，以甘油酯的形式存在于動(dòng)植物體內(nèi)，是人體不能合成但又是必需的不飽和脂肪酸，將其應(yīng)用到藥物制劑中在人體內(nèi)也不會(huì)引起免疫原反應(yīng)。將油酸加氫加成得到硬脂酸。由于硬脂酸是一種飽和脂肪酸，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在應(yīng)用時(shí)更容易起到穩(wěn)定性作用。高純油酸在國(guó)外用于制藥和保健品行業(yè)，在國(guó)內(nèi)主要用于化妝品和食品行業(yè)，近幾年隨著其藥用和保健價(jià)值的開發(fā)，需求量增長(zhǎng)較快。

油脂類藥用輔料在制劑中的應(yīng)用

食品和局部用藥物制劑

油酸在食品和局部用藥物制劑中用作乳化劑，還可用作透皮制劑的透皮促進(jìn)劑，可用于提高片劑中水溶性差藥物的生物利用度，并可作為軟膠囊基質(zhì)的一部分。

潤(rùn)滑劑

硬脂富馬酸鈉主要作為片劑和膠囊劑的潤(rùn)滑劑，用量一般為0.5%-2%，可替代硬脂酸鹽類潤(rùn)滑劑，起到改善藥物崩解的作用。例如，頭孢克圬片中，使用0.7%-0.9%的硬脂富馬酸鈉可有效改善藥物溶出。

免疫脂質(zhì)體

普通免疫脂質(zhì)體由于在血液中的循環(huán)半衰期短，易于被清除，限制了其發(fā)展。PEG修飾的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體，增加了脂質(zhì)體的血液循環(huán)時(shí)間，不但能夠逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的捕獲，還能提高脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向性。已經(jīng)被廣泛用于脂質(zhì)體藥物制劑。

油脂類藥用輔料產(chǎn)品列表

貨號(hào)	品名	CAS	主要用途
EGF2385B	油酸 Oleic acid	112-80-1	乳化劑、基質(zhì)等
AJA0208C	油酸乙酯 Ethyl Oleate	111-62-6	潤(rùn)滑劑、溶劑等
AIE0066A	油酸癸酯 Decyl oleate	3687-46-5	透皮吸收促進(jìn)劑
AIE0067A	油酸油酯 Oleyl oleate	3687-45-4	基質(zhì)、促進(jìn)劑等
AIE0068A	單亞油酸甘油酯 Glyceryl Monolinoleate	26545-74-4	基質(zhì)、助溶劑等
AJL0004E	三油酸甘油酯 Glycerol trioleate	122-32-7	脂質(zhì)體、乳化劑
AIE0069A	硬脂酸異丙酯 Isopropyl stearate	112-10-7	脂質(zhì)體、穩(wěn)定劑等
AIE0070A	硬脂富馬酸鈉 Sodium Stearyl Fumarate	4070-80-8	潤(rùn)滑劑
AIE0071A	單硬脂酸甘油酯 Glyceryl Monostearate	31566-31-1	乳化劑、賦形劑等
AIE0072A	單雙硬脂酸甘油酯 Glyceryl Mono-and Distearate	--	乳化劑、緩釋骨架
ACH0184C	硬脂酸聚烴氧（40）酯 Polyoxyl-40-stearate	9004-99-3	增溶劑、乳化劑等
AIE0073A	二硬脂酰-rac-甘油-聚乙二醇 2000 1,2-Distearoyl-rac-glycerol-3-methoxypolyethylene glycol	308805-39-2	脂質(zhì)體
DGF2388B	二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000 N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine, sodium salt	147867-65-0	脂質(zhì)體
ACH0027A	聚山梨酯20 Polysorbate 20	9005-64-5	增溶劑、乳化劑等
ACH0110C	聚山梨酯40 Polysorbate 40	9005-66-7	乳化劑、潤(rùn)濕劑等
ACH0109C	聚山梨酯60 Polysorbate 60	9005-67-8	乳化劑、分散劑等
ACH0028A	聚山梨酯80 Polysorbate 80	9005-65-6	增溶劑、乳化劑等
ACH0182B	月桂山梨坦 Span 20	1338-39-2	乳化劑、潤(rùn)濕劑等
AIE0074A	棕櫚山梨坦 Span 40	26266-57-9	增稠劑、潤(rùn)滑劑等
AIE0075A	油酸山梨坦 Span 80	1338-43-8	乳化劑、增溶劑等
AIE0076A	三油酸山梨坦 Span 85	26266-58-0	乳化劑、增溶劑等
ECS2196A	培化二肉豆寇酸甘油酯 1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000	160743-62-4	脂質(zhì)體
AIE0077A	肉豆蔻酸異丙酯 Isopropyl Myristate	110-27-0	溶劑、穿透促進(jìn)劑等
AIE0078A	山崳酸甘油酯 Glyceryl Behenate	30233-64-8	掩味劑、緩釋材料等

參考文獻(xiàn)

[1] Parveen R, Baboota S, Ali J, et al. Oil based nanocarrier for improved oral delivery of silymarin: in vitro and in vivo studies. Int J Pharm, 2011, 413(1), 245-253.

[2] Rahul S. Kalhapure, Pradeep Kumar Bolla, Sai HS. Boddu, et al. Evaluation of Oleic Acid and Polyethylene Glycol Monomethyl Ether Conjugate (PEGylated Oleic Acid)as a Solubility Enhancer of Furosemide. Processes, 2019,7, 520.

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