油脂類藥用輔料

來源：作者：人氣：-發表時間：2023-04-12 13:52:00【大中小】

藥用輔料是指除了藥品主要有效成分以外的其他成分的統稱，在安全性方面已進行了合理的評估，且包含在藥物制劑中的物質，是藥物制劑生產中不可或缺的存在。藥用輔料具有賦形、充當載體、提高藥品穩定性、增溶、助溶、緩釋和控釋等重要功能，對制劑的質量、安全性和有效性也可能有一定影響。

藥用輔料的質量要求：

① 藥用輔料必須符合藥用要求，供注射劑用的應符合注射用質量要求；

② 藥用輔料應通過安全性評估，無毒、無害、無刺激、不影響主藥；

③ 符合制劑的功能性；

④ 殘留溶劑、微生物限度或無菌、熱原等應符合要求。

臨床上常用的親脂性藥物由于水溶性差、滲透性低等原因，導致其生物利用度低，限制了其在臨床上的應用。為了解決這一局限性，可以加入一些親脂性或兩親性藥用輔料。油脂類產品具有兩親性，目前已被用到給藥系統和藥物載體的制備中以增加難溶性藥物的溶解度[1-2]，從而提高生物利用度，在控制藥物釋放、靶向性方面也有明顯優勢。

油酸是一種單不飽和ω-9脂肪酸，以甘油酯的形式存在于動植物體內，是人體不能合成但又是必需的不飽和脂肪酸，將其應用到藥物制劑中在人體內也不會引起免疫原反應。將油酸加氫加成得到硬脂酸。由于硬脂酸是一種飽和脂肪酸，結構穩定，在應用時更容易起到穩定性作用。高純油酸在國外用于制藥和保健品行業，在國內主要用于化妝品和食品行業，近幾年隨著其藥用和保健價值的開發，需求量增長較快。

油脂類藥用輔料在制劑中的應用

食品和局部用藥物制劑

油酸在食品和局部用藥物制劑中用作乳化劑，還可用作透皮制劑的透皮促進劑，可用于提高片劑中水溶性差藥物的生物利用度，并可作為軟膠囊基質的一部分。

潤滑劑

硬脂富馬酸鈉主要作為片劑和膠囊劑的潤滑劑，用量一般為0.5%-2%，可替代硬脂酸鹽類潤滑劑，起到改善藥物崩解的作用。例如，頭孢克圬片中，使用0.7%-0.9%的硬脂富馬酸鈉可有效改善藥物溶出。

免疫脂質體

普通免疫脂質體由于在血液中的循環半衰期短，易于被清除，限制了其發展。PEG修飾的長循環脂質體，增加了脂質體的血液循環時間，不但能夠逃避網狀內皮系統的捕獲，還能提高脂質體的被動靶向性。已經被廣泛用于脂質體藥物制劑。

油脂類藥用輔料產品列表

貨號	品名	CAS	主要用途
EGF2385B	油酸 Oleic acid	112-80-1	乳化劑、基質等
AJA0208C	油酸乙酯 Ethyl Oleate	111-62-6	潤滑劑、溶劑等
AIE0066A	油酸癸酯 Decyl oleate	3687-46-5	透皮吸收促進劑
AIE0067A	油酸油酯 Oleyl oleate	3687-45-4	基質、促進劑等
AIE0068A	單亞油酸甘油酯 Glyceryl Monolinoleate	26545-74-4	基質、助溶劑等
AJL0004E	三油酸甘油酯 Glycerol trioleate	122-32-7	脂質體、乳化劑
AIE0069A	硬脂酸異丙酯 Isopropyl stearate	112-10-7	脂質體、穩定劑等
AIE0070A	硬脂富馬酸鈉 Sodium Stearyl Fumarate	4070-80-8	潤滑劑
AIE0071A	單硬脂酸甘油酯 Glyceryl Monostearate	31566-31-1	乳化劑、賦形劑等
AIE0072A	單雙硬脂酸甘油酯 Glyceryl Mono-and Distearate	--	乳化劑、緩釋骨架
ACH0184C	硬脂酸聚烴氧（40）酯 Polyoxyl-40-stearate	9004-99-3	增溶劑、乳化劑等
AIE0073A	二硬脂酰-rac-甘油-聚乙二醇 2000 1,2-Distearoyl-rac-glycerol-3-methoxypolyethylene glycol	308805-39-2	脂質體
DGF2388B	二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000 N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine, sodium salt	147867-65-0	脂質體
ACH0027A	聚山梨酯20 Polysorbate 20	9005-64-5	增溶劑、乳化劑等
ACH0110C	聚山梨酯40 Polysorbate 40	9005-66-7	乳化劑、潤濕劑等
ACH0109C	聚山梨酯60 Polysorbate 60	9005-67-8	乳化劑、分散劑等
ACH0028A	聚山梨酯80 Polysorbate 80	9005-65-6	增溶劑、乳化劑等
ACH0182B	月桂山梨坦 Span 20	1338-39-2	乳化劑、潤濕劑等
AIE0074A	棕櫚山梨坦 Span 40	26266-57-9	增稠劑、潤滑劑等
AIE0075A	油酸山梨坦 Span 80	1338-43-8	乳化劑、增溶劑等
AIE0076A	三油酸山梨坦 Span 85	26266-58-0	乳化劑、增溶劑等
ECS2196A	培化二肉豆寇酸甘油酯 1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000	160743-62-4	脂質體
AIE0077A	肉豆蔻酸異丙酯 Isopropyl Myristate	110-27-0	溶劑、穿透促進劑等
AIE0078A	山崳酸甘油酯 Glyceryl Behenate	30233-64-8	掩味劑、緩釋材料等

參考文獻

[1] Parveen R, Baboota S, Ali J, et al. Oil based nanocarrier for improved oral delivery of silymarin: in vitro and in vivo studies. Int J Pharm, 2011, 413(1), 245-253.

[2] Rahul S. Kalhapure, Pradeep Kumar Bolla, Sai HS. Boddu, et al. Evaluation of Oleic Acid and Polyethylene Glycol Monomethyl Ether Conjugate (PEGylated Oleic Acid)as a Solubility Enhancer of Furosemide. Processes, 2019,7, 520.

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