硫酸軟骨素功效及應用場景

來源：作者：人氣：-發表時間：2024-06-24 14:25:00【大中小】

硫酸軟骨素（Chondroitin sulfate, CAS：9007-28-7）是一種天然的氨基多糖類物質，主要存在于人體的結締組織、皮膚和眼睛等部位。硫酸軟骨素是由重復的二糖單元構成的多糖鏈，這些二糖單元主要由葡萄糖醛酸和N-乙酰半乳糖胺組成。它通過一個糖鏈接區連接到核心蛋白的絲氨酸殘基上。

硫酸軟骨素可以從鯊魚、牛、豬、雞等動物的軟骨中萃取得到，它在生物醫藥領域有著廣泛的應用。

硫酸軟骨素產品

英文名稱：Chondroitin sulfate

CAS：9007-28-7

分子式: C13H21NO15S

分子量: 463.36854

保存條件：陰涼處

產品	CAS	級別	包裝
硫酸軟骨素	9007-28-7	食品級	1Kg; 25Kg
硫酸軟骨素	9007-28-7	醫藥級	1Kg; 25Kg

硫酸軟骨素功效

骨關節炎和其他關節疾病: 硫酸軟骨素對于骨關節炎、風濕性關節炎、肩周炎、滑膜炎等疾病有一定的作用。它可以促進軟骨細胞的代謝，改善關節軟骨的血液循環，從而緩解關節炎癥。同時還可以促進關節軟骨的合成，改善關節軟骨的質量。

促進傷口愈合: 硫酸軟骨素具有促進傷口愈合的功效，可以加速傷口的修復過程。它能夠促進肉芽的形成，同時也利用動物的粘多糖防止手術后的粘合。

改善關節問題: 硫酸軟骨素對改善老年退行性關節炎、風濕性關節炎有一定的效果，可以改善關節問題。它能夠保持體內水分，進行養分等的消化、吸收、搬運、新陳代謝等作用。

預防心腦血管疾病: 硫酸軟骨素還可以促進血管新生，改善微循環，對于心腦血管疾病有一定的輔助作用。

緩解神經性和肌肉疼痛: 硫酸軟骨素可以用于神經痛、神經性偏頭痛、關節痛、關節炎，以及肩胛關節痛，還可以用于腹腔手術后的疼痛，緩解鏈霉素所引起的聽覺障礙，以及各種噪音所引起的聽覺困難、耳鳴等。

眼科應用： 硫酸軟骨素在眼科中用于促進角膜水分代謝、改善微循環、保護角膜并促進角膜組織損傷修復。

食品應用

食品補充劑中硫酸軟骨素的風險評估

評估了食品補充劑中硫酸軟骨素的安全性和風險。硫酸軟骨素是關節軟骨的天然成分，常用于食品補充劑中。食品補充劑必須是安全的，不得對健康有害，且成分不應具有顯著的藥理作用。強調了食品補充劑的安全性和監管的重要性，保障消費者的健康。

海參硫酸軟骨素多糖在緩解食物過敏中的作用

比較了海參硫酸軟骨素（SCCS）與鯊魚、牛和豬的硫酸軟骨素在抗過敏活性方面的差異。

SCCS顯著抑制了RBL-2H3細胞的脫顆粒，減輕了小鼠的過敏癥狀，并通過增加特定腸道菌群和短鏈脂肪酸的比例，促進黏蛋白2（MUC2）的分泌以及調節性T細胞的分化。本研究為深入了解SCCS在緩解食物過敏中的作用機制。

富含硫酸軟骨素的鰩魚糜罐頭食品的制作工藝

開發了富含硫酸軟骨素的魚罐頭（例如“白醬鰩魚和鱈魚”和“番茄醬鰩魚和鱈魚肉丸”），并介紹了相關制作工藝。每罐罐頭食品中硫酸軟骨素的含量為550至700毫克，保證了每日攝入量的78%至100%。采用紅外熱燙法去除魚肉中的尿素，優化了罐頭食品的配方和滅菌模式。該研究為開發富含硫酸軟骨素的功能性食品提供了技術支持，并保證了產品的安全性和質量。

基于玉米醇溶蛋白的自組裝復合納米粒子作為姜黃素的運載載體

采用反溶劑沉淀法自組裝制備了玉米醇溶蛋白和硫酸軟骨素 (CS) 復合納米粒子來負載姜黃素 (ZCCNPs)。研究表明，隨著 CS 的增加，ZCCNPs 的結構由球形變為微聚集體，涉及氫鍵、靜電和疏水作用。CS 提高了 ZCCNPs 的抗變性能力和姜黃素的包封率，最佳包封率為 91.97%。體外實驗表明，ZCCNPs 提高了姜黃素對 HCT116 細胞的抗增殖活性和生物可及性，并且對 NCM460 細胞顯示出良好的生物相容性。結果表明，CS 提高了載姜黃素納米粒子的性能，使其在功能性食品中的應用前景廣闊。

高效液相色譜法測定保健食品中的硫酸軟骨素

建立了一種快速簡便的高效液相色譜法測定保健食品中硫酸軟骨素的方法。該方法在0.008～0.04 mg/mL范圍內線性關系良好，平均回收率為98.5%～100.0%，RSD為0.6%。該方法可用于保健食品中硫酸軟骨素的測定，具有快速、簡便、準確和重現性好的優點，可以在實驗室推廣應用。

醫藥應用

硫酸軟骨素 E 在血管生成中的作用

硫酸軟骨素 E (CS-E) 是一種含有 E 型二糖單元的糖胺聚糖，其在N-乙酰半乳糖胺的 C-4 和 C-6 處硫酸化。CS-E 通過與核心蛋白共價連接，形成硫酸軟骨素蛋白聚糖 (PG)，這些PG可以分泌或與細胞質膜相關。含有 CS-E 的 PG 選擇性地與生長因子和趨化因子相互作用，從而控制各種細胞和組織過程。血管生成在生理條件下受到嚴格調控，但在病理條件下可能失調，導致血管形成過量或不足。多種生長因子如血管內皮生長因子 A、成纖維細胞生長因子等協調血管生成，這些因子的功能可能受到含有 CS 的 PG 的影響。

脊髓損傷后硫酸軟骨素的作用

脊髓損傷導致急性和慢性變化，最終形成神經膠質瘢痕。該瘢痕由成纖維細胞、巨噬細胞、小膠質細胞和反應性星形膠質細胞等組成，瘢痕內積聚的細胞外基質 (ECM) 分子，主要是硫酸軟骨素蛋白聚糖 (CSPG)，被認為抑制軸突再生。研究討論了 CSPG 在損傷反應中的作用，特別是硫酸化糖胺聚糖 (GAG) 鏈如何通過與受體相互作用抑制可塑性和再生。理解 CSPG 在神經膠質瘢痕中的抑制作用，對于開發新療法具有重要意義。

作為中樞神經系統損傷的新興策略

硫酸軟骨素蛋白聚糖 (CSPG) 是中樞神經系統 (CNS) 損傷后形成的神經膠質疤痕的主要成分，對軸突再生有抑制作用。中樞神經系統的愈合需要降解 CSPG 的糖胺聚糖骨架，以降低其抑制作用。本研究討論了一些重要的再生方法，這些方法旨在克服 CSPG 引起的抑制屏障，從而促進 CNS 損傷后的修復。通過選擇性降解 CSPG，可以促進神經突生長錐的擴展，從而提高軸突再生的能力。

作為多發性硬化癥中白細胞浸潤的新靶點

多發性硬化癥導致中樞神經系統細胞外基質發生顯著變化，特別是硫酸軟骨素蛋白聚糖（CSPG）。利用實驗性自身免疫性腦脊髓炎模型研究CSPG的作用，發現疾病高峰期時，小鼠脊髓中CSPG的4-硫酸化糖胺聚糖側鏈和Versican V1核心蛋白上調，與炎癥區域相對應。CSPG在炎癥性血管周圍袖帶中強烈上調，這是免疫細胞進入中樞神經系統的關鍵門戶。通過組織培養，發現CSPG上調了巨噬細胞中的促炎細胞因子和趨化因子，并提高了與白細胞穿越屏障相關的基質金屬蛋白酶水平。在體外遷移實驗中，CSPG也增強了巨噬細胞的遷移能力。此外，CSPG與四名多發性硬化癥患者的炎癥血管周圍白細胞相關。因此，認為CSPG在多發性硬化癥中促進了白細胞的活動和遷移，是減少炎癥級聯和臨床嚴重程度的新靶點。

藥物遞送

硫酸軟骨素功能化納米粒子用于結腸巨噬細胞靶向藥物輸送

硫酸軟骨素（CS）被結合到聚合物納米顆粒（NPs）的表面，用于結腸巨噬細胞靶向藥物輸送。CS結合后的NPs（CS-NPs）平均直徑為281 nm，尺寸分布單分散，表面帶負電。CS-NPs顯示出優異的生物相容性，并在Raw 264.7巨噬細胞中具有較高的細胞內化效率。CS-NPs在抑制脂多糖刺激的巨噬細胞分泌主要促炎細胞因子方面，顯示出顯著強于羧甲基纖維素功能化的CUR封裝NPs（CUL-NPs）的能力。

硫酸軟骨素功能化聚合物納米粒子用于結腸癌靶向化療

為解決結腸癌化療藥物靶向遞送的問題，將喜樹堿 (CPT) 負載到聚合物納米顆粒 (NPs) 中，并用硫酸軟骨素 (CS) 對其表面進行功能化。所得CS-CPT-NPs具有理想的流體動力學直徑 (289 nm)、窄粒徑分布 (多分散性指數 = 0.192) 和中性表面電荷。體外實驗表明，CS表面功能化賦予NPs結腸癌靶向藥物遞送能力，并顯著提高抗結腸癌活性和對結腸癌細胞的促凋亡作用。不同NPs對結腸腫瘤小鼠的研究表明，CS-CPT-NPs顯示出比非靶向NPs更好的效果且無全身毒性。因此，CS-CPT-NPs有望成為結腸癌靶向化療的有效藥物遞送系統。

硫酸軟骨素雜交玉米醇溶蛋白納米粒子用于多西紫杉醇的腫瘤靶向遞送

硫酸軟骨素（CS）與玉米醇溶蛋白（zein）結合形成雜交納米粒子（zein/CS NPs），這些納米粒子被開發用于多西他賽的靶向遞送。zein/CS NPs 顯示出更好的膠體穩定性，在血清中能保持初始大小 12 小時。CS 的預處理使 PC-3 細胞中 NPs 的攝取效率降低了 23%，表明 CS 參與了 CD44 介導的攝取機制。zein/CS NPs 的 IC50 值比游離多西他賽低 2.79 倍。近紅外熒光成像證實，NPs 在 PC-3 異種移植小鼠中的腫瘤蓄積增強了 35.3 倍（與游離 Cy5.5 相比）。NPs 表現出更好的藥代動力學特性，終末半衰期延長了 9.5 倍，抗腫瘤功效與泰索帝相當，全身毒性可忽略不計。

醫用新材料

基于殼聚糖-硫酸軟骨素的聚電解質復合物可有效治慢性傷口

使用殼聚糖 (CH) 和硫酸軟骨素 (CS) 制備了聚電解質復合物 (PEC)，通過質量源于設計 (QbD) 方法優化了其制造。制備的PEC表現出高膨脹性和孔隙率，不溶血，具有良好的血液相容性和低凝血指數，表現出對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的良好抗菌活性。細胞增殖研究顯示，與對照組相比，用CH-CS PEC處理后細胞相容性良好，細胞密度幾乎增加四倍。結果表明，CH-CS PEC具有良好的血液相容性、高抗菌效果，并通過刺激成纖維細胞生長促進傷口愈合，使其成為理想的傷口敷料材料。

用于骨再生的硫酸軟骨素糖胺聚糖支架

將硫酸軟骨素糖胺聚糖 (CS-GAG) 支架與臨床標準的膠原海綿進行了比較，作為重組人骨形態發生蛋白 2 (rhBMP-2) 的遞送載體。研究發現，與膠原海綿相比，CS-GAG 支架中 rhBMP-2 的釋放時間更長。此外，插入間充質干細胞 (BMP-2 MSC) 的人 BMP-2 基因表達 rhBMP-2 的方法也顯示了更長的釋放時間。在用于治大鼠中具有挑戰性的臨界尺寸股骨缺損模型時，CS-GAG 支架中的 rhBMP-2 和 BMP-2 MSC 均誘導了與膠原海綿中的 rhBMP-2 相當的骨形成，以骨體積、強度和硬度來衡量。結果表明，CS-GAG 支架是一種有前途的運載工具，可用于控制 rhBMP-2 的釋放并促進臨界尺寸節段性骨缺損的修復。

膠原蛋白和硫酸軟骨素功能化仿生纖維用于肌腱組織工程

通過同軸穩定噴射靜電紡絲方法制造了高度對齊的聚 (L-乳酸) (PLLA) 纖維，其表面裝飾有 1 型膠原蛋白 (COL1) 和硫酸軟骨素 (CS)。研究發現，與普通 PLLA 纖維相比，仿生 COL1-CS/PLLA 纖維上的細胞擴散和增殖率更高。肌腱相關基因 scleraxis (SCX) 和 COL1 以及蛋白質肌腱調節蛋白 (TNMD) 的表達顯著增加。機械刺激對 hMSC 的肌腱分化有協同作用，激活了 TGF-β 信號通路，促進了 hMSC 的肌腱分化。動物實驗表明，COL1-CS/PLLA 支架促進了大鼠跟腱修復中的肌腱樣組織再生。因此，這種仿生纖維可以作為功能性肌腱再生的有效支架系統。

參考信息：

1. Li, C., Tian, Y., Pei, J., Zhang, Y., Hao, D., Han, T., Wang, X., Song, S., Huang, L., & Wang, Z. (2023). Sea cucumber chondroitin sulfate polysaccharides attenuate OVA-induced food allergy in BALB/c mice associated with gut microbiota metabolism and Treg cell differentiation. Food & Function. https://doi.org/10.1039/d3fo00146f

2. Stellavato, A., Restaino, O. F., Vassallo, V., Finamore, R., Ruosi, C., Cassese, E., de Rosa, M., & Schiraldi, C. (2019). Comparative analyses of pharmaceuticals or food supplements containing chondroitin sulfate: Are their bioactivities equivalent? Advances in Therapy, 36(12), 3221-3237. https://doi.org/10.1007/s12325-019-01064-8

3. Raybulov, S., & Shokina, Y. (2020). Technology of minced fish canned food from thorny skate, enriched with chondroitin sulfate. KnE Life Sciences, 5(1), 819–835.

4. Caiyun, C., Weijiang, C., Hongbi, C., & XianBang, L. (2015). Determination of chondroitin sulfate in health food by high performance liquid chromatography. Journal of Food Safety and Quality, 6, 1913-1918. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:101988539

5. Kastana, P., Choleva, E., Poimenidi, E., Karamanos, N., Sugahara, K., & Papadimitriou, E. (2019). Insight into the role of chondroitin sulfate E in angiogenesis. The FEBS Journal, 286(15), 1-15. https://doi.org/10.1111/febs.14830

6. Hussein, R. K., Mencio, C., Katagiri, Y., Brake, A. M., & Geller, H. M. (2020). Role of chondroitin sulfation following spinal cord injury. Frontiers in Cellular Neuroscience, 14. https://doi.org/10.3389/fncel.2020.00208

7. Mukherjee, N., Nandi, S., Garg, S., Ghosh, S., Ghosh, S., Samat, R., & Ghosh, S. (2020). Targeting chondroitin sulfate proteoglycans: An emerging therapeutic strategy to treat CNS injury. ACS Chemical Neuroscience. https://doi.org/10.1021/acschemneuro.0c00004

8. Stephenson, E., Mishra, M. K., Moussienko, D., Laflamme, N., Rivest, S., Ling, C.-C., & Yong, V. W. (2018). Chondroitin sulfate proteoglycans as novel drivers of leucocyte infiltration in multiple sclerosis. Brain, 141, 1094–1110.

9. Zhang, X., Ma, Y., Ma, L., Zu, M., Song, H., & Xiao, B. (2019). Oral administration of chondroitin sulfate-functionalized nanoparticles for colonic macrophage-targeted drug delivery. Carbohydrate Polymers, 223, 115126. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2019.115126

10. Zu, M., Ma, L., Zhang, X., Xie, D., Kang, Y., & Xiao, B. (2019). Chondroitin sulfate-functionalized polymeric nanoparticles for colon cancer-targeted chemotherapy. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, 177, 399-406.

11. Lee, H. S., Kang, N., Kim, H., Kim, D. H., Chae, J., Lee, W., ... Kim, D. D., & Lee, J. Y. (2021). Chondroitin sulfate-hybridized zein nanoparticles for tumor-targeted delivery of docetaxel. Carbohydrate Polymers, 253, 117187.

12. Sharma, S., Swetha, K., & Roy, A. (2019). Chitosan-chondroitin sulfate based polyelectrolyte complex for effective management of chronic wounds. International Journal of Biological Macromolecules, 132, 97-108. https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2019.03.186

13. Andrews, S. H., Cheng, A., Stevens, H. Y., Logun, M. T., Webb, R. L., Jordan, E. T., Xia, B., Karumbaiah, L., Guldberg, R. E., & Stice, S. L. (2019). Chondroitin sulfate glycosaminoglycan scaffolds for cell and recombinant protein‐based bone regeneration. Stem Cells Translational Medicine, 8(4), 575-585.

14. Yuan, H., Li, X., Lee, M.-S., Zhang, Z., Li, B., Xuan, H., Li, W.-J., & Zhang, Y. (2020). Collagen and chondroitin sulfate functionalized bioinspired fibers for tendon tissue engineering application. International Journal of Biological Macromolecules. https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2020.12.152