解讀【VEGF】靶向密碼

來源：作者：人氣：-發表時間：2016-07-18 13:02:00【大中小】

西寶生物，提供VEGF相關試劑盒與抗原抗體，與您一起解讀VEGF靶向密碼。血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)是血小板源性生長因子(PDGF)家族成員，人體多種細胞（包括巨噬細胞、成纖維細胞、平滑肌細胞、內皮細胞以及腫瘤細胞等)均能分泌4種VEGF多肽，分別由206、189、165和121個氨基酸殘基組成。VEGF在腫瘤的發生、發展以及眼科病AMD的研究中具有重要的臨床應用意義。

VEGF選擇性作用于血管內皮細胞膜上的2種Ⅲ型酪氨酸激酶受體(VEGFR-1和VEGFR-2)。VEGFR-2是血管形成的主要調控分子，具有明顯的化學趨化和促分裂作用，與血管島、血管形成和造血有關；而VEGFR-l主要在內皮細胞排列形成管腔時發揮作用。因這2種受體主要分布在內皮細胞上，且只有內皮細胞對VEGF有應答反應，故VEGF是一個特異作用于血管內皮細胞的生長因子。

VEGF在生理及病理活動中的特性

主要包括以下幾個方面：

VEGF及其受體通過旁分泌途徑聯合調控，直接刺激斑管生成，促進內皮細胞有絲分裂。
能使血管內皮開窗，增加血管通透性。
能在內皮細胞內囊泡(VV0)作用下形成有利于大分子滲透的通道，為血管形成前的腫瘤提供營養。
具有促炎癥反應的活性，能促進眼內病理性新生血管的活動。
血管內皮細胞的生存因子，通過間接機制促使血管生成。
具有神經保護作用，可以抑制神經元死亡和凋亡，促進神經細胞的增生。

VEGF能誘導內皮細胞中具有抗凋亡作用的Bcl-2的表達，從而抑制內皮細胞的凋亡。

VEGF與腫瘤的發生和發展

通過以上機制，VEGF誘導腫瘤新生血管的形成，提供腫瘤細胞進一步生長的營養。VEGF在原位腫瘤的形成和生長以及在轉移瘤的形成中起著重要的作用，血管生成是腫瘤的標志，很多針對腫瘤的方向都將血管形成作為靶點，鑒于 VEGF 在調節腫瘤血管生成中的作用，在多種腫瘤治的過程中都將 VEGF 作為靶點，并且在數種類型的腫瘤的治病中，抗 VEGF 都在臨床上得到應用。

VEGF與眼科疾病

許多人類血管源性眼病均與血管內皮生長因子(VEGF)有關，包括由年齡相關性黃斑變性(age-related macular degeneration，AMD)、病理性近視等引起的脈絡膜新生肌管膜(choroidal neovascularization，CNV)，由糖尿病視網膜病變(diabetic retinopathy，DR)、視網膜靜脈阻塞(retinal vein occlusion，RVO)引起的缺血增生性視網膜病變等。近年來，針對VEGF在血管源性眼病發病中的重要作用，抗VEGF藥物逐漸應用于臨床，治血管源性眼病，特別是對新生血管性AMD的良好療效，成為目前世界眼科學界的關注焦點。

抗血管內皮生長因子(anti-VEGF)藥物的市場角逐

鑒于VEGF在腫瘤的發生與轉移以及眼科疾病中所扮演的重要角色，羅氏、拜耳、輝瑞等醫藥行業巨擘紛紛研制抗VEGF藥物，爭奪市場份額，尤其是Avastin自推出至今，雖爭議與輝煌同在，仍舊作為明星產品為羅氏制藥帶來巨大的利潤。

表1 FDA批準的抗血管內皮生長因子(anti-VEGF)注射藥物

藥物名稱(公司)	商品名	藥物分子構建/分子量	批準時間/適應癥
Avastin (Roche)	Bevacizumab （貝伐單抗）	基因工程合成的人源化抗VEGF單克隆IgG抗體	2004年2月；轉移性結腸癌線治療、直腸癌，AMD
Pegaptanib (Eyetech和Pfizer)	Macugen （呱家他尼鈉）	VEGF-A165單體的寡核苷酸(RNA Aptamer)；50kDa	2004年12月；“濕性” AMD，每月一次注射
Ranibizumab (Genentech和Roche)	Lucentis （諾適得）	VEGF-A165 單體的重組人源化單克隆抗體Fab片段(rhuFab)；48 kDa	2006年6月；“濕性”AMD，每月一次注射
Aflibercept (Regeneron和Bayer)	VEGF Trap-Eye （Eylea）	IgG1-Fc和VEGF受體1和2 的人的融合受體蛋白；115kDa	2011年11月；“濕性” AMD，每兩月一次注射

Seebio提供VEGF研究相關產品：

品名	品牌	貨號
VEGF相關抗原
Recombinant Human VEGF 165 Protein	/	CX293-VE
Recombinant Human VEGF 165 Protein, CF	/	CX293-VE/CF
Recombinant Mouse VEGF 164 Protein, CF	/	CX493-MV/CF
Recombinant Mouse VEGF 164 Protein	/	CX493-MV
VEGF相關抗體
Human/Primate VEGF Antibody	/	CXMAB293
Human VEGF165 Antibody	/	CXAF-293-NA
Mouse VEGF164 Antibody	/	CXAF-493-NA
VEGF檢測試劑盒
Human VEGF Quantikine ELISA Kit	/	CXDVE00
Mouse VEGF Quantikine ELISA Kit	/	CXMMV00
Rat VEGF Quantikine ELISA Kit	/	CXRRV00
Human VEGF DuoSet ELISA	/	CXDY293B