羥丙基-β-環糊精（HP-β-CD, 128446-35-5),安全理想的藥物載體輔料

來源：作者：人氣：-發表時間：2015-08-31 00:11:00【大中小】

羥丙基-β-環糊精，又名(2-羥丙基)-β-環糊精，CAS號：128446-35-5，英文名Hydroxypropyl-β-cyclodextrin，縮寫HP-β-CD，是β-環狀糊精（β-CD）中葡萄糖殘基的2-，3-和6-位羥基中的氫原子被羥丙基取代變成羥丙氧基。HP-β-CD不但與β-CD一樣對許多化合物具有優良的包絡作用，提高被包絡物質的溶解性和穩定性，而且它還具有水溶性高和提高被包絡藥物在生物體內的釋放速度及生物利用度的優點。另外HP-β-CD又是一種收集到安全性資料廣泛，而沒有不利副作用的一種藥物輔料。HP-β-CD還可用做蛋白質的保護劑和穩定劑。

英文名稱：Hydroxypropyl-β-cyclodextrin
簡寫：HP-β-CD
CAS號：128446-35-5
EINECS 編號： 420-920-1
PubChem Substance ID：24859909
分子式：(C6H10O5)7•(C3H6O)n n=1～21
分子量：1424

理化性質

性狀：白色粉末、無毒、無嗅、微甜
熔點：267 °C (dec.)
H2O: 45 % (w/v)
貯存方法: 溶液可在 18-25°C 下存放。

安全信息

危險類別碼 24/25
WGK Germany 3
RTECS號 GU2293332

商品名稱	品牌	貨號	包裝規格	商城售價
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羥丙基-β-環糊精	Seebio	122465-100g	100g	890.00
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羥丙基-β-環糊精	Seebio	122465-25g	25g	370.00
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羥丙基-β-環糊精	Seebio	122465-5g	5g	130.00

羥丙基-β-環糊精的特點與安全性能

1、HP-beta-CD在常溫下，水溶性很高，一般都超過50%，所以它在醇水溶液中不能結晶。
2、HP-beta-CD與β-CD對被包絡的物質的選擇性有所不同，對某些物質包絡的分子比例可能有改變。
3、 HP-beta-CD在人體內基本上不被分解代謝，也不累積，口服HP-beta-CD絕大部分隨大便排出體外，非腸道給藥，基本上全部隨尿液排出體外。
4、 HP-beta-CD在生物體內可以促使被包絡物質迅速釋放。
5、HP-beta-CD比β-CD或其他衍生物（如甲基化-beta-CD）的表面活性低，溶血活性低，使用更安全。

在HP-beta-CD的安全性方面。根據系統的亞急性和慢性毒性研究證明，HP-beta-CD不會引起小鼠疾病，也不導至死亡。給家兔靜脈注射后，HP-beta-CD迅速從血液中消除，隨尿排出體外，連續注射也無不良癥狀。對鼠和猴靜脈注射給藥200mg/kg HP-beta-CD不顯示臨床影響。單純口服或靜脈注射HP-beta-CD的劑量分別高達15g/kg或10g/kg，對猴子也不致死。人的臨床研究表明HP-beta-CD口服，靜脈輸液，靜脈注射，鼻腔、舌下及眼部給藥，沒有顯示不良的反應及對皮膚、眼部和肌肉的刺激性。這說明HP-beta-CD對生物是非常安全的。

羥丙基-β-環糊精用途

在醫藥工業中，由于相對表面活性和溶血活性比較低且對肌肉沒有刺激性，所以它是一種理想的注射劑增溶劑和藥物賦形劑?？梢蕴岣唠y溶性藥物的水溶性，增加藥物穩定性、提高藥物生物利用度，使藥劑的療效增加或服用量減少，可以調整或控制藥物的釋放速度，降低藥物毒副作用?？捎糜诳诜幬?、注射劑、粘膜給藥系統、透皮吸收給藥系統、親脂性靶向藥物的載體，還可用做蛋白質的保護劑和穩定劑。
在化妝品原料中用作穩定劑、乳化劑、去味劑等，可降低化妝品中有機分子對皮膚粘膜組織的刺激，增強有效成分的穩定性，防止營養成分的揮發、氧化；增加難溶性香精、香料的水溶性；保持香味的緩釋、持久。
在食品中，可提高營養分子的穩定性和長效性，可掩蓋或矯正食品營養分子的不良氣味和口味，可改進生產工藝和產品品質，增加產品的保質期。

羥丙基-β-環糊精質量指標

含量 Assay	≥98.0%
比旋度 Specific rotation	+128~+145°
溶解度 Solubility	≥75 g/100ml
干燥失重 Loss on drying	≤5%
灼燒殘渣 Residue on ignition	≤0.5%
D.S	4~9
氯 Chloride	≤0.018%
砷 As	≤4ppm
重金屬 Heavy metals (Pb)	≤10ppm
外觀 Appearance	白色粉末 white powder

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