Cancer Cell:科學(xué)家發(fā)現(xiàn)能抑制多種腫瘤的酶抑制劑
研究人員最近研發(fā)了一種酶抑制劑，顯示對多種腫瘤有效，尤其是白血病，乳腺癌和大腸癌。他們的研究重心是c-Myc腫瘤蛋白，它在將近一半的人類腫瘤 中表達(dá)增強(qiáng)，以及SIRT2--對多種癌癥細(xì)胞的活力起關(guān)鍵作用的酶。研究人員用一種稱為TM的化合物，能在乳腺癌小鼠模型中抑制SIRT2活性，降低 c-Myc蛋白水平，抑制腫瘤生長。
這項(xiàng)研究讓我們在每年奪取800萬人生命的疾病的治愈之路上又向前走了一步。他們的工作發(fā)表在Cancel Cell雜志上。
"這項(xiàng)研究從基礎(chǔ)科學(xué)開始，是基礎(chǔ)研究把我們帶上這條路，看起來很有前景。我們希望未來幾年內(nèi)能開發(fā)出抗癌癥的有效藥物。"研究的作者之一Hening Lin說。
之前去乙?；惷敢种苿┑难芯浚⊿IRT2的抑制劑，因有效性和選擇性不同而受限。通過研發(fā)和測試TM以及另外三種類似物，Lin和同事們發(fā)現(xiàn) TM對抑制SIRT2蛋白有最出色的活性和選擇性。研究小組將TM送往國家癌癥研究所對大約60種癌癥細(xì)胞系進(jìn)行篩選。結(jié)果顯示，10uM TM能將56株腫瘤細(xì)胞中的36株抑制超過50%，包括所有白血病細(xì)胞系和大多數(shù)直腸癌細(xì)胞系。
Lin說："這一發(fā)現(xiàn)其實(shí)有點(diǎn)令人吃驚，我們做TM化合物時本來是靶向SIRT6蛋白的。"SIRT6是去乙酰化酶家族中的另一種酶。
基于前人的兩項(xiàng)研究，當(dāng)時認(rèn)為SIRT2可能是一個腫瘤抑制基因，對它的抑制可能促進(jìn)腫瘤形成。而事實(shí)上并非如此，研究人員做了多種實(shí)驗(yàn)證明，TM 的抗腫瘤效果是通過抑制SIRT2蛋白達(dá)到的。Giannakakou說，是合作與會議上大家交換想法，促成了其與c-Myc相關(guān)的發(fā)現(xiàn)。
"在這之前，我們沒有什么有效針對cMyc蛋白的東西，大部分抑制劑都是間接作用，靶向其他目標(biāo)，然后下游降低cMyc。TM也一樣是間接作用，但它在體內(nèi)和體外均表現(xiàn)出很高的活性。TM有可能進(jìn)一步發(fā)展為臨床藥物。"
該小組必須應(yīng)對的TM的缺陷是它的溶解度差和生物利用率低的問題。Lin相信，通過提高溶解度和生物利用率，他們能將TM的抗腫瘤效果進(jìn)一步提高。
 |
 |
 |
| 官網(wǎng)：m.baichuan365.com | 微信服務(wù)號：iseebio | 微博：seebiobiotech |
 |
 |
 |
| 商城：mall.seebio.cn | 微信訂閱號：seebiotech | 泉養(yǎng)堂：www.canmedo.com |
此文關(guān)鍵字：酶抑制劑
相關(guān)資訊
- PNAS：研究揭示系統(tǒng)性過敏反應(yīng)的發(fā)生機(jī)制
- 不忘初心 逐夢前行|西寶生物成功參展美國Supplyside West 2019西部植提展
- 吸水性能良好，適合不同試紙的吸水紙
- 西寶生物受邀參加第十一屆中日（上海）企業(yè)知識產(chǎn)權(quán)研討會
- 重磅！開發(fā)出首個有望治療一氧化碳中毒的蛋白分子
- 《我不是藥神》火了，“格列寧”火了，還差個抑制劑您研制的新藥也火了
- Wako即用型腦組織凍存液(029-19161) 保留更多活細(xì)胞
- Seebio品牌自主產(chǎn)品2018-2019年文獻(xiàn)引用（國內(nèi)專業(yè)期刊）
- 三篇Nature文章深入解析DNA修復(fù)的關(guān)鍵過程
- 西寶生物2020年元旦春節(jié)放假通知
新進(jìn)產(chǎn)品
同類文章排行
- 清除人體內(nèi)衣原體感染的關(guān)鍵鑰匙
- iScience：一種對抗遺傳性神經(jīng)系統(tǒng)疾病的潛在途徑
- 真的有可以中和所有已知COVID-19毒株的抗體？
- 細(xì)胞“廢物”使抗癌的免疫細(xì)胞恢復(fù)活力！
- 男性注意！這種食品攝入過多會導(dǎo)致結(jié)直腸癌
- 無路可退！主食中的農(nóng)藥殘留，可誘發(fā)阿爾茨海默病
- Cell出乎意料新發(fā)現(xiàn)：原來是這種“瀕死體驗(yàn)”讓癌細(xì)胞惡化
- 研究發(fā)現(xiàn)，冠狀病毒的形狀會影響其傳播
- Science Advances新突破：快速高效生產(chǎn)人體免疫細(xì)胞的新方法
- 《Nature Genetics》確定10個克羅恩病相關(guān)基因
資訊文章
您的瀏覽歷史
