“繁花”盛開，細數多肽藥物的星辰大海

來源：作者：人氣：-發表時間：2024-01-12 08:52:00【大中小】

多肽藥物介紹

多肽藥物是由較短的氨基酸鏈組成的藥物分子，通常由2到50個氨基酸殘基組成。氨基酸是生物體內蛋白質的基本組成單位，而多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10~100個氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質相同，相對分子質量低于10000。多肽普遍存在于生物體內，迄今在生物體內發現的多肽已達數萬種，其廣泛參與和調節機體內各系統、器官、組織和細胞的功能活動，在生命活動中發揮重要作用。

近年來，利用現代生物技術合成的多肽藥物已成為藥物研發的熱點之一，其因適應證廣、安全性高且療效顯著，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發前景。

一些常見的多肽藥物包括胰島素、生長激素、肽類激素如促性腺激素釋放激素（GnRH）、抗體類似物（例如，抗體片段）等。此外，許多研究正在進行，以開發新的多肽藥物來治療各種疾病，如癌癥、自身免疫性疾病和神經系統疾病。

FDA批準的藥物可大致分為小分子、大分子（生物制劑）和肽（中等大小的藥物）。在所有FDA批準的藥物中，6%是肽，而83%和11%分別是小分子和生物制劑（圖1）。

圖1，FDA批準的藥物細分分類

多肽代表性藥物

分類	介紹	通用名	適應癥
胰島素（Insulin）	胰島素是最早被用于治療糖尿病的多肽類藥物。在1922年，弗雷德里克·班廷和查爾斯·貝斯特成功從動物胰腺中提取出胰島素，為糖尿病患者提供了重要的治療方法。	Liraglutide 利拉魯肽	2型糖尿病
		Dulaglutide 度拉糖肽	2型糖尿病
		Albiglutide 阿必魯肽	2型糖尿病
生長激素釋放激素類似物（GHRH Analogues）	1980年代，首個合成的GHRH類似物被開發出來，用于刺激體內生長激素的釋放。這些類似物包括丙戊酸睪酮（GHRH拮抗劑）、CJC-1295和Tesamorelin等。	Sermorelin 舍莫瑞林	生長激素分泌不足，腦垂體病的診斷
		Tesamorelin 替莫瑞林	HIV患者的脂質代謝障礙
		Abarelix 阿巴瑞克	晚期前列腺癌
生長抑素類似物（Somatostatin Analogues）	生長抑素是一種抑制多種激素分泌的多肽，具有廣泛的應用。生長抑素類似物，如奧曲肽（Octreotide）和拉莫肽（Lanreotide），用于治療神經內分泌腫瘤和其他相關疾病。	Depreotide 地普奧肽	診斷肺癌
生長抑素類似物（Somatostatin Analogues）		Vapreotide 伐普肽	治療急性食道靜脈曲張出血(EVB)和內窺鏡介入治療之前止血，也可預防內窺鏡治療后5d內出血的復發。
血管緊張素轉換酶抑制劑（ACE Inhibitors）	血管緊張素轉換酶抑制劑，如卡托普利（Captopril）和依那普利（Enalapril），是用于治療高血壓和心衰的常用藥物。它們通過抑制血管緊張素轉換酶來降低血壓。	Argipressin 精氨酸加壓素	尿崩癥，靜脈曲張出血
血管緊張素轉換酶抑制劑（ACE Inhibitors）		Desmopressin 去氨加壓素	尿崩癥，靜脈曲張出血
肽類促性腺激素釋放激素類似物（GnRH Analogues）	GnRH類似物，如鹽酸卡曲肽（Leuprolide）和鹽酸嗎丁啉（Goserelin），被用于治療前列腺癌、乳腺癌和子宮內膜異位癥等與性腺激素相關的疾病。	Leuprolide 亮丙瑞林	主要用于前列腺癌及子宮內膜異位癥，乳腺癌，子宮肌瘤
肽類促性腺激素釋放激素類似物（GnRH Analogues）		Triptorelin 曲普瑞林	不孕癥,不孕不育,前列腺癌,子宮肌瘤,子宮內膜異位癥
肽類神經調節劑（Neuropeptide Modulators）	肽類神經調節劑，如阿片肽類藥物（如嗎啡）、CGRP拮抗劑（如Erenumab）和神經肽Y類似物（如PYY拮抗劑）等，用于神經調節和治療疼痛、偏頭痛等疾病。	Glatiramer 格拉替雷	多發性硬化病
肽類神經調節劑（Neuropeptide Modulators）		Ziconotide 齊考諾肽	全身鎮痛藥等不能耐受或無效的嚴重慢性疼痛

多肽應用領域

多肽在生物體中扮演著重要角色，幾乎所有細胞都含有多肽并受到多肽的調節。因此，隨著生物化學和人工合成多肽技術的快速發展，多肽的研究和應用取得了巨大的進展。當前，多肽在藥物研發中備受關注之外，多肽藥物載體、多肽營養食品和多肽化妝品等三個方面也有著廣泛的應用。

多肽疫苗

多肽合成疫苗是利用合成化學方法來制備特定的多肽分子，以激發免疫系統產生針對特定病原體的免疫反應。其優點是可以精確控制免疫原的結構和序列、高效制備和儲存、安全性高。但隨著免疫原分子量和結構復雜性的降低，免疫原性也顯著降低。因此，這些疫苗一般需要特殊的結構設計、特殊的遞送系統或佐劑，如豬口蹄疫O型、A型二價合成肽疫苗等。

PDC藥物載體

PDC(Peptide-Drug Conjugate)即多肽偶聯藥物，由連接子（linker）、歸巢肽（homing peptide）以及具有細胞毒性的有效載荷（payload）構成，靶向肽可以特異性靶向腫瘤細胞表面過表達的蛋白受體從而傳遞細胞毒素誘導腫瘤細胞凋亡。相比于目前ADC 藥物，PDC 藥物具有分子量小、腫瘤穿透性強、免疫原性低、利用固相合成法可大規模合成、生產成本較低、相對較好的藥代動力學等特點，成為繼小分子靶向藥、單克隆抗體、ADC 之后的下一代靶向抗腫瘤藥。

多肽營養品和多肽化妝品

多肽是構成蛋白質的基礎，能夠提供身體所需的必須氨基酸，因此多肽在增強機體免疫力、促進肌肉生長、抗疲勞、促消化等營養品中的應用非常廣泛，例如魚肽、大豆肽、乳清蛋白肽、肌肽等。此外，多肽在化妝品領域的應用也不勝枚舉，如肉毒桿菌肽可以阻斷神經信號，使肌肉放松，從而減少皺紋；骨肽可以促進皮膚細胞生長和修復，幫助治療疤痕、燒傷等皮膚損傷；透明質酸可以抑制黑色素的生成，有助于美白皮膚，減少色斑和雀斑，等等。

西寶提供多種多肽藥物原料，歡迎選購

規格：1g, 5g; 1kg

貨號	產品名稱	描述	CAS號
AAU0178A	TZ-Ste-SO2-nBu-AEEA-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEA-Lys(OH)-C	生長激素側鏈
AAU0179A	HO-Ste-CYH-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEEEA-Mal	生長激素側鏈
AAU0180A	OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu	Tirzepatide側鏈	1188328-37-1
AAU0181A	(S)-22-(羧基) -1-((2,5-二氧代環戊基)氧基) -1,10,19,24-四氧代-3,6,12,15-四氧雜-9,18,23-氮雜四十一烷-41-酸	索馬魯肽側鏈	1169630-40-3
AAU0182A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu	索馬魯肽側鏈	1118767-16-0
AAU0183A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu	索馬魯肽側鏈	1118767-15-9
AAU0184A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-ONa)-OtBu	索馬魯肽側鏈
AAU0185A	十八烷二酸	索馬魯肽側鏈	4871-70-5
AAU0186A	十八烷二酸單叔丁酯	索馬魯肽側鏈	843666-40-0
AAU0187A	AEEA	索馬魯肽側鏈	134978-97-5
AAU0188A	AEEA-AEEA	索馬魯肽側鏈	1143516-05-5
AAU0189A	Fmoc-AEEA	索馬魯肽側鏈	166108-71-0
AAU0190A	Fmoc-PEG3-乙酸	索馬魯肽側鏈
AAU0191A	Boc-His(Trt)-Aib-OH	索馬魯肽側鏈	2061897-68-3
AAU0192A	Boc-His(Trt)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH	索馬魯肽側鏈
AAU0193A	Fmoc-Lys(tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH	索馬魯肽側鏈	1662688-20-1
AAU0194A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-Glu)-OtBu	索馬魯肽側鏈
AAU0195A	Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉魯肽側鏈	204521-63-1
AAU0196A	D-Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉魯肽側鏈	57078-98-5
AAU0197A	L-HO-Pal-Lys(OSu)-OH	利拉魯肽側鏈
AAU0198A	L-Pal-Glu(OSu)-OH	利拉魯肽側鏈	294855-91-7
AAU0199A	L-Pal-Glu(OH)-OtBu	利拉魯肽側鏈
AAU0200A	2L-HO-Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉魯肽側鏈
AAU0201A	L-HO-Pal-Glu(OSu)-OH	德谷胰島素側鏈
AAU0202A	L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OtBu	德谷胰島素側鏈
AAU0203A	L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OH	德谷胰島素側鏈
AJL1314A	(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉（SNAC）Salcaprozate sodium	試劑級	203787-91-1
AJL1314B	(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉（SNAC）Salcaprozate sodium	藥輔級	203787-91-1