Nat Med重大突破：發現一種高效長效的HIV-1衣殼小分子抑制劑
艾滋病毒攜帶者(PLWH)對每日服藥帶來的終生負擔和恥辱感到很擔憂，由于他們可能會經歷藥物疲勞，因此可能導致治療依從性不佳，出現耐藥病毒變異，從而限制未來的治療選擇。因此，人們對長效抗逆轉錄病毒藥物(ARV)有著濃厚的興趣，因為這種藥物的使用頻率較低。
為此，近日來自吉利德科學公司的Stephen R. Yant及其同事與來自猶他大學醫學院和馬薩諸塞大學醫學院的合作者一起報告了一種新型的小分子HIV衣殼抑制劑--GS-CA1，這種抑制劑對HIV-2和所有主要HIV-1類型都具有特殊的效力，包括對目前臨床使用的抗逆轉錄病毒藥物具有耐藥性的病毒變體。
研究人員對其作用機制的研究表明，GS-CA1可以直接與HIV-1衣殼結合，干擾衣殼介導的病毒DNA的核導入、HIV粒子的產生和有序衣殼組裝。研究人員發現在體外選擇的不適合的對GS-CA1耐藥的變異衣殼仍然對其他類型的ARVs完全敏感。
GS-CA1較高的代謝穩定性和較低的溶解度使藥物可以在小鼠體內持續釋放，因此只需皮下給藥一次就具有較好的抗病毒療效。研究人員在感染HIV-1的人源化小鼠模型中進行的實驗發現，GS-CA1作為一種長效注射單藥療法顯示出了很高的抗病毒效果，其效果優于長效的利匹韋林。
總之，這些結果表明了超強的衣殼抑制劑作為治療HIV-1感染的新型長效藥物的潛力。
參考資料：
Stephen R. Yant et al.A highly potent long-acting small-molecule HIV-1 capsid inhibitor with efficacy in a humanized mouse model.Nature Medicinevolume 25， pages1377-1384 (2019). DOI https：//doi.org/10.1038/s41591-019-0560-x
 |
 |
 |
| 官網：m.baichuan365.com | 微信服務號：iseebio | 微博：seebiobiotech |
 |
 |
 |
| 商城：mall.seebio.cn | 微信訂閱號：seebiotech | 泉養堂：www.canmedo.com |
相關資訊
- 【Nature】人類可能無法實現針對COVID-19的群體免疫
- 2004年西寶生物游九寨溝
- JITC：新研究有助于治療肝癌
- 改寫教科書！Science揭示：為什么你體內的癌細胞沒發展成癌癥？
- “人工胰腺”幫助糖尿病人控制血糖
- 酪蛋白磷酸肽CPP
- Nature子刊：決定午睡的原來是基因！睡得越頻繁，心血管可能越“危險”
- 西寶生物2020年元旦春節放假通知
- Cell Rep：科學家闡明寨卡病毒改變人類細胞的分子機制
- ω-3脂肪酸能夠降低致命性心臟病發作風險
新進產品
同類文章排行
- 清除人體內衣原體感染的關鍵鑰匙
- iScience：一種對抗遺傳性神經系統疾病的潛在途徑
- 真的有可以中和所有已知COVID-19毒株的抗體？
- 細胞“廢物”使抗癌的免疫細胞恢復活力！
- 男性注意！這種食品攝入過多會導致結直腸癌
- 無路可退！主食中的農藥殘留，可誘發阿爾茨海默病
- Cell出乎意料新發現：原來是這種“瀕死體驗”讓癌細胞惡化
- 研究發現，冠狀病毒的形狀會影響其傳播
- Science Advances新突破：快速高效生產人體免疫細胞的新方法
- 《Nature Genetics》確定10個克羅恩病相關基因
資訊文章
您的瀏覽歷史
