Nature最新化學突破：制造出更有效、副作用更小的抗癌藥物

來源：作者：人氣：-發表時間：2025-07-04 13:10:00【大中小】

摘要：化學家首次發現了一種獨特的方法來控制和修改一種廣泛用于藥物的化合物。

化學家首次發現了一種獨特的方法來控制和修改一種廣泛用于藥物的化合物，包括一種用于治療乳腺癌的藥物。

這項研究由布里斯托大學牽頭，今天發表在《自然》雜志上，研究還發現了一種與化學反應相關的新機制，只需在化學反應中添加一種常見試劑，就可以將化合物的形狀從右手性轉變為左手性。

圖1 硼介導的四取代烯烴模塊化組裝

該研究的主要作者、布里斯托大學合成化學教授Varinder Aggarwal)表示：“這些發現改變了我們對這類有機分子基礎化學的理解。它具有令人興奮的意義，因為這項科學研究使我們能夠開發出他莫昔芬的替代品，其藥效可能更強，副作用更少。”

雖然大多數烯烴很容易制備，但一種具有四個不同部分的特定類型——稱為四取代烯烴——的制備難度要大得多，但可用于制造抗癌藥物和精油等天然產品。

因此，研究小組旨在找到一種更有效的方法來制造四取代烯烴，包括他莫昔芬，這使得它們能夠被輕松地操作并轉變為不同的形式。

新方法為從簡單的構建塊構建復雜的四取代烯烴提供了一種高度通用的解決方案。

Aggarwal 教授解釋說：“我們最初的設計方案是使用有機硼酸酯作為關鍵成分，但這會導致中間體不穩定，因此沒有奏效。

“我們隨后嘗試了一種不太常見的含硼分子，即硼烷，這才使得巧妙的分子運動成為可能。這種新的硼體系能夠像樂高積木一樣，以可控的方式在烯烴上安裝不同的基團，而這些結構非常簡單。”

“這非常令人興奮，因為它是找到更好的藥物分子的關鍵——比如他莫昔芬的替代品——它具有更多你想要的特性，更少的不良特性，例如副作用。”

圖2 四取代烯烴的合成與硼酸酯復合物的1,2-遷移

科學家們尋求科羅拉多州立大學計算化學家的幫助，精確繪制出當時發生的過程。這最終使他們的發現得以全面揭曉。

論文合著者、科羅拉多州立大學化學教授Robert Paton表示：“該機制表明，只需通過添加一種試劑來改變反應條件，烯烴的幾何形狀就能從左向右轉變。這令人驚訝，以前從未見過。”

除了像他莫昔芬這樣的藥物分子外，研究人員還研究了天然產物，如γ-紅沒藥烯（一種在精油中發現的芳香化合物），以展示其突破的廣泛應用。

Aggarwal 教授補充道：“現在我們找到了一種有效、靈活的方法，它允許我們交換其他分子，因此對于藥物發現和材料科學來說，它的潛力是廣泛的。”

參考資料

[1] Boron-mediated modular assembly of tetrasubstituted alkenes


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此文關鍵字：四取代烯烴抗癌藥物有機硼酸酯

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