生物技術巨頭Celgene重磅口服藥物Otezla拿下歐洲市場

來源：生物谷作者：人氣：-發表時間：2015-01-21 09:03:00【大中小】

生物技術巨頭新基（Celgene）重磅口服藥物Otezla（apremilast）近日在歐盟監管方面收獲大好消息，歐盟委員會（EC）已批準Otezla用于2種自身免疫性疾病的治療：（1）用于對其他系統療法（包括環孢素、甲氨蝶呤或補骨脂素紫外線療法（PUVA））治療無響應、有禁忌或不耐受的中度至重度慢性斑塊型銀屑病（plaque psoriasis）成人患者的治療；（2）作為單藥或聯合其他疾病修飾抗風濕藥物（DMARDs）用于對先前DMARD療法響應不足或已經不能耐受的活動性銀屑病關節炎（PsA）成人患者的治療。在美國，FDA分別于2014年3月和9月批準Otezla用于活動性銀屑病關節炎（PsA）及中度至重度斑塊型銀屑病（plaque psoriasis）適應癥。

Otezla是一種首創的口服、選擇性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑，該藥是過去20年中獲批用于銀屑病治療的首個口服藥物，也是過去15年中獲批用于銀屑病關節炎的首個口服藥物。在相關臨床試驗中，Otezla已被證明能夠使患者病情取得具有臨床意義的顯著持久改善，該藥將為廣泛的銀屑病患者群體提供了一種有價值的治療選擇，包括以前使用過生物制劑或常規系統性藥物治療的患者群體。

業界認為，盡管面臨著注射型藥物腫瘤壞死因子（TNF）抑制劑的競爭，尤其是全球最暢銷的藥物Humira（修美樂，艾伯維公司產品，2013年銷售額106億美元）和Entrel（恩利，輝瑞/安進產品，2013年銷售額83億美元），但Otezla臨床用藥不需要常規的實驗室監測，而且該藥是一種口服藥物，相比市售注射藥物，Otezla具有巨大優勢，該藥將為患者和醫生提供一種重要的治療選擇。業界預期，Otezla的銷售峰值將突破20億美元。

銀屑病（psoriasis）是一種由不受控免疫反應導致的皮膚慢性炎癥性疾病，歐洲患者總數約為1400萬例，全球患者總數超過1.25億例。斑塊型銀屑病（plaque psoriasis）是最常見的疾病形式，約占銀屑病病例的80%。約30%的銀屑病患者可能發展為銀屑病關節炎（PsA）。

Otezla（apremilast）是一種口服小分子磷酸二酯酶(PDE4)抑制劑，在細胞內調控促炎癥和抗炎介質的網絡。PDE4是一種環磷酸腺苷(cAMP)特異性PDE，是炎性細胞中主要的PDE。PDE4抑制可提升細胞內cAMP水平，通過調控TNF-α、IL-23和其他炎性細胞因子的表達相應下調炎性反應。cAMP升高也會增加抗炎細胞因子，例如IL-10。